什么是LNP？

LNP（lipid nanoparticle）是目前核酸藥物研究應(yīng)用多的遞送系統(tǒng)之一，LNP能夠安全而有效地遞送核酸。目前已經(jīng)有三款使用LNP的核酸藥物獲批，分別是Alnylam公司的siRNA藥物Onpattro；Pfizer/BioNTech的mRNA疫苗BNT162b2；Moderna的mRNA疫苗mRNA-1273。目前來(lái)看，LNP是一個(gè)比較成熟的技術(shù)平臺(tái)，可用來(lái)遞送RNA藥物、疫苗或基因編輯工具。相對(duì)其他類型的核酸藥物遞送系統(tǒng)而言，LNP具有很多優(yōu)勢(shì)，比如核酸包封率高，能夠有效轉(zhuǎn)染細(xì)胞，組織穿透性強(qiáng)，細(xì)胞毒性和免疫原性低，更有利于遞送藥物等優(yōu)勢(shì)，這些優(yōu)勢(shì)使LNP成為出色的核酸遞送系統(tǒng)。

LNP怎么來(lái)的？

最早在1978年的時(shí)候，就有科研人員做過(guò)LNP-mRNA的系統(tǒng)研究，受制于體外實(shí)驗(yàn)以及mRNA的免疫原性，當(dāng)時(shí)并沒(méi)取得突破性進(jìn)展。直到2005年，賓夕法尼亞州立大學(xué)的卡塔林教授和魏斯曼教授通過(guò)假尿苷修飾，降低mRNA自身免疫原性的同時(shí)，可以發(fā)揮mRNA轉(zhuǎn)移作用，mRNA的成藥性研究得到突飛猛進(jìn)。2018年onpattro藥物的上市，又證實(shí)了LNP遞送系統(tǒng)的有效性和安全性。經(jīng)過(guò)長(zhǎng)久的技術(shù)積累（and專利紛爭(zhēng)），目前LNP包裹核酸的體系已成為預(yù)防和治療各種疾病的新型治療藥物。當(dāng)前，LNP已成功進(jìn)入臨床用于遞送mRNA和siRNA；如果說(shuō)Onpattro打開(kāi)了LNP的發(fā)展之路，那兩款新冠mRNA疫苗的問(wèn)世，則標(biāo)志著mRNA療法的一個(gè)里程碑。

LNP藥物

Onpattron

臨床結(jié)果

藥物處方

市場(chǎng)情況

Comirnaty

臨床結(jié)果

疫苗組成

市場(chǎng)情況

2020年疫苗上市后全年收入為1.54億美元，自2021年開(kāi)始，疫苗銷售逐季度提高，這也與新冠的防控不斷加強(qiáng)，各國(guó)推廣疫苗接種密切相關(guān)。輝瑞2021年第三季度業(yè)績(jī)超預(yù)期，新冠疫苗BNT162b2的銷售飆升，第三季度銷售總收入近130億美元。輝瑞2021年疫苗全年銷售367.8億美元。預(yù)測(cè)2022年疫苗收入290億美元。

Spikevax

臨床結(jié)果

疫苗組成

市場(chǎng)情況

2020年疫苗上市后全年收入為1.99億美元，2021年第二季度銷售總收入41.97億美元，由于生產(chǎn)和運(yùn)輸?shù)膯?wèn)題，第三季度疫苗收入48.1億，增速明顯放緩，2021年全年新冠銷售為185億美元，低于此前預(yù)期200億，目前已經(jīng)簽下170億美元2022年的訂單，預(yù)測(cè)2022年銷售額為170-220億美元。

專利分析

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數(shù)據(jù)及資料引自：

1. 處方信息-DailyMed (nih.gov)

2. 專利信息-EPO - Home

3. 臨床信息-Home - ClinicalTrials.gov

4. Hou X, Zaks T, Langer R, Dong Y. Lipid nanoparticles for mRNA delivery. Nat Rev Mater. 2021;6(12):1078-1094. doi:10.1038/s41578-021-00358-0