本期AVT小編想聊一款大家耳熟能詳?shù)?/span>脂質(zhì)體輔料—DSPE-MPEG2000，MPEG-DSPE是DSPE（二硬脂酰磷脂酰乙醇胺）的PEG（聚乙二醇）化衍生物，因聚乙二醇末端采用了甲氧基封端，使PEG部分失活不能繼續(xù)反應(yīng)，因此稱為MPEG，根據(jù)PEG分子量的不同，又有DSPE-MPEG2000，DSPE-MPEG5000，其中，DSPE-MPEG2000較為常用。DSPE-MPEG2000有著怎樣的具體應(yīng)用呢？多個(gè)應(yīng)用實(shí)例，快來了解一下！

 藥用輔料之DSPE-MPEG2000

 中文名稱：培化磷脂酰乙醇胺（供注射用）

 英文名：DSPE-MPEG2000

 中文化學(xué)名：N-（羰基－甲氧基聚乙二醇2000）-1,2-二硬酯酰-SN-甘油-3-磷酰乙醇胺，鈉鹽

 英文化學(xué)名：N-(Carbonyl-methoxypolyethylene glycol 2000)-1,2-distearoyl-sn-glycerol-3-phosphoethanolamine,sodium salt

 CAS號(hào)：147867-65-0

 登記號(hào)：F20170000595

 DMF號(hào)：025329

 級(jí)別：藥用注射級(jí)

 分子式：大約C₁₃₃H₂₆₃NO₅₅PNa

 分子量：大約2800

 溶解性：極易溶于氯仿和甲醇，易溶于乙醇和丙酮，溶于水

 適用領(lǐng)域：脂質(zhì)體膜材，乳化劑

 保存條件：-20℃以下，遮光密閉

 DSPE-MPEG2000應(yīng)用

 DSPE-MPEG2000兼有了磷脂的兩親性和PEG的親水高分子特性，近年來在長(zhǎng)循環(huán)脂質(zhì)體、高分子膠束、長(zhǎng)循環(huán)納米粒等藥物載體中的應(yīng)用獲得了較快發(fā)展，DSPE-MPEG2000是具有一定引濕性的白色粉末狀固體，在低級(jí)醇、酮、及中易溶，水中溶解度約（3-4）g/100ml。

 DSPE-MPEG2000分子中聚乙二醇部分分子量約2000，適用于長(zhǎng)循環(huán)脂質(zhì)體的制備，使脂質(zhì)體經(jīng)靜脈注射后不會(huì)馬上被MPS豐富的組織捕獲，從而在血液中循環(huán)時(shí)間延長(zhǎng)，進(jìn)而增加進(jìn)入病理組織中的機(jī)會(huì)。2015年，F(xiàn)DA批準(zhǔn)Onivyde（伊立替康脂質(zhì)體注射液）用于治療晚期胰腺癌患者。Onivyde是一種拓?fù)洚悩?gòu)酶1抑制劑包封在脂質(zhì)雙層囊泡或脂質(zhì)體中，可有效延長(zhǎng)晚期胰腺癌患者生存周期，并且不會(huì)影響其生活質(zhì)量。其中MPEG2000-DSPE的含量為0.12 mg/mL，DSPC的含量為6.81mg/mL。

 阿霉素脂質(zhì)體DOXIL中DSPE-MPEG2000的用量占總脂質(zhì)的20%，與普通阿霉素脂質(zhì)體Mycoet相比，動(dòng)力學(xué)差異明顯。脂質(zhì)體阿霉素的血漿半衰期，DOXIL為2.5d，而Myocet只有0.07h。

 DSPE-MPEG2000在水中可分散形成膠束，臨界膠束濃度（CMC）比表面活性劑低102倍，因此載藥穩(wěn)定性更好，即使被血液稀釋，仍可維持膠束的粒子完整性。由于疏水區(qū)體積大，因此，載藥量也高于表面活性劑。另外，通過加入適量的卵磷脂，形成DSPE-MPEG2000/卵磷脂混合膠束，可使載藥量成倍上升。DSPE-MPEG2000膠束制備較脂質(zhì)體簡(jiǎn)單，而且已證實(shí)，具有一定的靶向作用，易聚集于實(shí)體瘤。

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